Anticancéreux oraux : les fiches médicaments pour les patients et les professionnels

Les médicaments contenant des estrogènes peuvent diminuer l’effet de ce traitement. Il est utilisé dans le traitement de certains cancers du sein chez la femme ménopausée. Il est utilisé par des athlètes professionnels depuis plusieurs années et est sans danger si vous suivez les instructions d’utilisation. (L’exémestane pendant le cycle de stéroïdes empêche les effets secondaires que les stéroïdes peuvent provoquer – aromatisation). À la suite du médicament sont supprimés 80-85% d’oestrogènes dans le corps de l’athlète.

• Adressez-vous à votre médecin, pharmacien ou votre infirmier/ère avant de prendre EXEMESTANE ZYDUS FRANCE 25 mg, comprimé enrobé.
• Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par comprimé, c’est-à-dire qu’il est essentiellement « sans sodium ».
• Goss a permis de montrer, sur femmes ménopausées et à risque, aux États-Unis, au Canada et en France, entre 2004 et 2010, une réduction de 65 % du risque de cancer du sein.
• Elles apparaissent dès la chimiothérapie si celle-ci a entrainé un arrêt des cycles menstruels et se majorent avec l’hormonothérapie (surtout les agonistes de LH-RH et le tamoxifène).

Aucune
différence significative n’a été notée pour aucun des événements
cardiovasculaires individuels y compris hypertension (9,9 %
versus 8,4 %), infarctus du myocarde (0,6 % versus
0,2 %) et insuffisance cardiaque (1,1 % versus 0,7 %). Dans toutes les études cliniques, l’exémestane a généralement
été bien toléré à une posologie standard de 25 mg/jour, les effets
indésirables étaient généralement légers à modérés. Dans l’étude IES, la fréquence des événements cardiaques ischémiques dans les bras de traitement par exémestane et tamoxifène était respectivement de 4,5 % contre 4,2 %. Aucune différence significative n’a été observée au niveau des événements cardiovasculaires pris individuellement, et notamment l’hypertension (9,9 % contre 8,4 %), l’infarctus du myocarde (0,6 % contre 0,2 %) et l’insuffisance cardiaque (1,1 % contre 0,7 %).

Gamme de médicament EXEMESTANE ZYDUS FRANCE

Chez les patientes atteintes d’un cancer du sein à un stade
avancé, le traitement par EXEMESTANE EG 25 mg, comprimé pelliculé
devra être maintenu jusqu’à apparition de signes de progression de
la tumeur. Aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les patientes présentant une insuffisance hépatique ou rénale (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). Chez les patientes présentant une insuffisance hépatique modérée ou grave, l’exposition à exémestane est 2-3 fois supérieure à celle observée chez les volontaires saines. Etant donné le profil de tolérance d’exémestane, aucun ajustement de dose n’est considéré comme nécessaire. De façon générale, l’effet bénéfique d’exémestane par rapport à tamoxifène sur la DFS était manifeste, indépendamment du statut ganglionnaire ou d’un traitement antérieur par chimiothérapie ou hormonothérapie.

Après administration d’une dose unique de 25 mg, les taux plasmatiques maximums de 18 ng/ml sont atteints après deux heures. Exémestane est un inhibiteur stéroïdien irréversible de l’aromatase, structurellement apparenté au substrat naturel, l’androstènedione. Chez les femmes ménopausées, les estrogènes sont produits principalement par la conversion des androgènes en estrogènes, grâce à l’aromatase dans les tissus périphériques.

Précautions d’emploi Exemestane zydus france

De même la consommation de millepertuis est fortement déconseillée car elle risque d’interagir avec le métabolisme de l’hormonothérapie. Dans une étude d’interaction avec la rifampicine, puissant
inducteur du CYP450, administrée à la dose de 600 mg par jour avec
une dose unique de 25 mg d’exémestane, l’aire sous la courbe (AUC)
de l’exémestane a été réduite de 54 % et sa concentration maximale
(Cmax) de 41 %. EXEMESTANE EG 25 mg, comprimé pelliculé est indiqué dans le
traitement du cancer du sein invasif à un stade avancé chez la
femme ménopausée naturellement ou artificiellement dont la maladie
a progressé après traitement par des anti-oestrogènes. L’efficacité
n’a pas été démontrée chez les patients dont les cellules tumorales
ne possèdent pas de récepteurs aux estrogènes. EXEMESTANE ZYDUS FRANCE est indiqué dans le traitement adjuvant du cancer du sein invasif à un stade précoce exprimant des récepteurs aux estrogènes, chez les femmes ménopausées, à la suite d’un traitement adjuvant initial d’une durée de 2 à 3 ans par tamoxifène. Aucune donnée clinique sur des grossesses exposées à
l’exémestane n’est disponible.

Après une semaine, des quantités égales (40 %) d’exémestane radiomarqué au 14C ont été retrouvées dans les urines et les fèces. La survie sans récidive à distance est définie comme étant la première survenue de récidive à distance ou de mortalité due au cancer du sein. La survie sans maladie est définie comme étant la première survenue de récidive locale ou à distance, de cancer du sein controlatéral ou de décès de toute cause. BLa survie sans cancer du sein est définie comme étant la première survenue de récidive locale ou à distance, de cancer du sein controlatéral ou de décès due au cancer du sein.

• Chez le Rat et le Lapin, l’exémestane a été embryotoxique pour des niveaux d’exposition systémique similaires à ceux obtenus chez l’homme pour une prise de 25 mg/jour.
• Elle est administrée pour une durée de 5 ans minimum et parfois jusqu’à 10 ans en fonction des facteurs pronostiques de la maladie et de la tolérance.
• Le taux d’arrêt de traitement pour effets indésirables était de
  2,8 % chez l’ensemble de la population de patientes atteintes de
  cancer du sein à un stade avancé.
• Le tamoxifène augmente très légèrement le risque de cancer de l’endomètre (corps de l’utérus) mais ce risque est bien inférieur au risque de récidive du cancer du sein sans prise de tamoxifène.
• EXEMESTANE ZYDUS FRANCE est aussi utilisé pour traiter le cancer du sein hormono-dépendant à un stade avancé chez les femmes ménopausées après échec d’un autre traitement hormonal.

Traitement du cancer du sein invasif, œstrogène-dépendant chez la femme ménopausée, la chimiothérapie hormonale semble donc moins toxique avec moins d’intolérance et moins d’effets secondaires que la chimiothérapie cytotoxique classique. En outre, chez celles ayant pris de l’Aromasine®, mais ayant eu un cancer du sein ou une récurrence de la maladie lors de l’essai clinique « un grand nombre de tumeurs sont de petites tailles et il semble également y avoir moins de cancers les plus agressifs ». Conversion testostérone en œstradiolSon activité est régulée par des promoteurs spécifiques aux tissus, qui sont à leur tour contrôlés par des hormones et d’autres facteurs. Les facteurs augmentant l’activité de l’aromatase, et donc favorisant le cancer hormono-dépendant, sont l’âge, l’obésité, l’insuline, les gonadotropines et l’alcool.

In vitro, il a été démontré que le médicament est
métabolisé par le cytochrome P450 (CYP) 3A4 et par les
aldocétoréductases (voir rubrique Propriétés
pharmacocinétiques) et qu’il n’inhibe aucune des principales
isoenzymes du CYP. Dans une étude de pharmacocinétique clinique,
l’inhibition spécifique du CYP3A4 par le kétoconazole n’a montré
aucun effet significatif sur la pharmacocinétique de
l’exémestane. La dose recommandée de EXEMESTANE EG 25 mg, comprimé pelliculé
est de 1 comprimé à 25 mg à prendre par voie orale une fois par
jour, après un repas. Aucune donnée clinique sur des grossesses exposées à l’exémestane n’est disponible. Certains effets toxiques d’Exémestane Teva ont été démontrés lors des études de reproduction réalisées chez l’animal (voir rubrique Données de sécurité préclinique.). Exémestane Teva doit être utilisé avec précaution en cas de co-administration avec des médicaments métabolisés par le CYP3A4 et qui ont une marge thérapeutique étroite.

Utilisation chez les enfants

Aucune différence significative n’a été observée pour les événements cardiovasculaires incluant l’hypertension artérielle (9,9 % versus 8,4 %), l’infarctus du myocarde (0,6 % versus 0,2 %) et l’insuffisance cardiaque (1,1 % versus 0,7 %). Dans toutes les études cliniques, l’exémestane a généralement été bien toléré à la dose standard de 25 mg/jour et les effets indésirables étaient généralement légers à modérés. Exémestane Teva est indiqué chez la femme ménopausée dans le traitement adjuvant du cancer du sein invasif à un stade précoce acheter anapolon prime exprimant des récepteurs aux estrogènes, à la suite d’un traitement adjuvant initial d’une durée de 2 à 3 ans par tamoxifène. Dans l’étude IES, la fréquence des événements cardiaques ischémiques dans les groupes de traitement par exémestane et par tamoxifène est respectivement de 4,5 % et 4,2 %. Aucune différence significative n’a été observée pour les événements cardiovasculaires incluant l’hypertension artérielle (9,9 % versus 8,4 %), l’infarctus du myocarde (0,6 % versus 0,2 %) et l’insuffisance cardiaque (1,1 % versus 0,7 %).

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient les
bouffées de chaleur (22 %), arthralgies (18 %) et fatigue (16
%). Des études cliniques ont été conduites avec l’exémestane donné
en dose unique jusqu’à 800 mg chez des femmes volontaires saines et
en dose quotidienne jusqu’à 600 mg par jour chez des patientes
ménopausées présentant un cancer du sein avancé; ces doses ont été
bien tolérées. La dose unique d’exémestane susceptible de provoquer
des symptômes menaçant le pronostic vital n’est pas connue. Chez le
rat et le chien, une létalité a été observée après administration
orale de doses uniques équivalentes à respectivement 2000 et 4000
fois celle recommandée chez la femme sur une base de
mg/m2. Il n’existe pas d’antidote spécifique au
surdosage et le traitement doit être symptomatique.

Composition du médicament EXÉMESTANE ZYDUS FRANCE

Il s’agit d’un effet secondaire possible des antiaromatases et il sera surveillé en raison des risques de fractures à long terme qu’il entraine. Pour le dépister, une ostéodensitométrie (examen mesurant la densité de vos os) sera réalisée et au besoin un traitement par calcium, vitamine D ou un traitement de l’ostéoporose sera prescrit. Sachez que limiter votre consommation d’alcool, de tabac et pratiquer une activité physique régulière contribuent à la bonne santé de vos os.